碧云天 FR 180204 (ERK抑制剂)(SD5978-10mM)_常规试剂、生化试剂

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化学信息：

化学名	5-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine
简称	FR 180204
别名	FR-180204, FR180204
中文名	N/A
化学式	C₁₈ H₁₃ N₇
分子量	327.34
CAS号	865362-74-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol2mg/ml warming
溶液配制	5mg加入1.53ml DMSO，或者每3.27mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5978-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	FR 180204是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂，其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31μM和0.14μM。
信号通路	MAPK
靶点	ERK2	ERK1	－	－	－
IC50	0.14μM(Ki)	0.31μM(Ki)	－	－	－
体外研究	在AP-1转染的细胞中，FR 180204剂量依赖性抑制AP-1反式激活，IC50为3.1μM。FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。
体内研究	在胶原诱导性关节炎的小鼠体内，FR180204(100毫克/千克，腹腔注射，b.i.d.)显著减少症状恶化和体重损失。在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中，FR180204限制肝细胞凋亡，减少DENV诱导的肝脏损伤，并提高临床指标。
临床实验	N/A
特征	ERK1/ERK2-选择性抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	Nunc-Immuno MaxiSorp板在磷酸缓冲盐水(PBS)中用20微克/毫升MBP溶液涂覆。用包含0.05% Tween 20(T-PBS)的PBS洗涤后，每孔中加入封闭缓冲液(包含3% BSA的T-PBS)，板在室温下培育10分钟。用T-PBS洗涤后，在测试缓冲液(20mM Mops，pH 7.2，25mM β-甘油磷酸盐，5mM EGTA，1mM 原钒酸钠，1mM二硫苏糖醇和50微克/毫升BSA)中稀释的化学化合物，ATP和重组ERK2加入到每个孔中。载体组(包含0.1% DMSO)和除去激酶组作为对照和基础测定。在室温下培育1小时后，板用T-PBS洗涤两次。抗-磷酸MBP抗体(0.2微克/毫升)加入到每孔中，将板在室温下培育1小时。洗涤后，加入抗-小鼠HRP共轭的多克隆抗体，将板再培育30分钟。SuperSignal化学发光底物根据制造商的说明用于HRP活性的测定。Prism 4.0软件用于Lineweaver–Burk图的分析，IC50和Ki的测定。
细胞实验
细胞系	Met5A，MSTO-211H，NCI-H28，NCI-H2052和NCIH2452细胞系
浓度	10μM
处理时间	48小时
方法	细胞活性使用MTT法测定。MTT活性细胞在570nM吸光度下使用微板阅读器量化。
动物实验
动物模型	胶原诱导性关节炎小鼠模型
配制	悬浮在0.1%甲基纤维素溶液中
剂量	100毫克/千克
给药方式	腹腔注射

参考文献：

1. Ohori M, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2005, 336(1), 357-363.

2. Ohori M, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2007, 374(4), 311-316.

3. Honda M, et al. Cell Physiol Biochem. 2012, 29(5-6), 667-674.

4. Sreekanth GP, et al. Virus Res. 2014, 188, 15-26.

包装清单：

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。