化学信息：
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化学名
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3-[(5E)-5-[[2-(3,4-dimethylphenyl)-5-methyl-3-oxo-1H-pyrazol-4-yl]hydrazinylidene]-6-oxocyclohexa-1,3-dien-1-yl]benzoic acid
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简称
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Eltrombopag
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别名
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Promacta, Revolade, SB-497115, SB 497115, SB497115
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中文名
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伊屈泼帕
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化学式
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C25H22N4O4
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分子量
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442.47
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CAS号
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496775-61-2
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO26mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.42mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1127-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Eltrombopag，属于biarylhydrazone小分子，是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂，用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。
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信号通路
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Others
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靶点
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thrombopoietin receptor (TpoR)
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag表现出的半数最大有效浓度(EC50)为0.27μM。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e., Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸，从而激活受体。抗磷酸- STAT5抗体免疫印迹检测表明，Eltrombopag(30μM)激活N2C-Tpo细胞中STAT5。培育2天后，Eltrombopag刺激增殖，对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定，EC50为0.03μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞，EC50为0.1μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7μg/ml和2.3μg/ml。在人和小鼠白血病细胞中，Eltrombopag(20μg/ml)导致细胞分裂率减少，细胞周期G(1)期阻滞，以及细胞分化增加。HL60 细胞中，Eltrombopag(5μg/ml)表现出明显的分化信号，显著改变细胞核内容物的结构，并增加细胞质/细胞核比率。Eltrombopag(5μg/ml)增加CD11b，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并引起URE细胞中CD11b的增加。白血病HL60细胞中，Eltrombopag导致细胞内游离铁离子剂量依赖性减少。
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体内研究
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Eltrombopag(10mg/kg每天)最后一次给药1周后，使一只黑猩猩体内的血细胞数量大约增加超过2倍，另外两只黑猩猩体内大约增加1.5倍。Eltrombopag(1mg/ml)延长白血病小鼠模型的存活时间。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Erickson-Miller CL, et al. Stem Cells, 2009, 27(2), 424-430.
2. Erickson-Miller CL, et al. Leuk Res, 2010, 34(9), 1224-1231.
3. Roth M, et al. Blood, 2012, 120(2), 386-394.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF1127-10mM
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Eltrombopag (TpoR激动剂)
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10mM×0.2ml
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SF1127-5mg
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Eltrombopag (TpoR激动剂)
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5mg
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SF1127-25mg
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Eltrombopag (TpoR激动剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
